能引起不同程度肝危害的药物有数百种，其中以作用于中枢神经系统的药物如氯丙嗪，安靖等，化学治疗如磺胺类，异烟肼，利福平，对氨基水杨酸等，抗生素如四环素，红霉素等，解热镇痛药如吲哚美辛，保泰松，对乙酰氨基酚，水杨酸类等。
抗癌药如甲氨蝶呤，6-巯基嘌呤，5-氟尿嘧啶等较为常见;其他如睾酮类，雌激素类，某些黄体酮避孕药，口服降糖剂甲苯磺丁脲等，抗甲状腺药，以及某些中药如黄药子，苍耳子等也可造成药物性肝损伤。
药物在肝脏内进行代谢，通过肝细胞光面内质网上的微粒体内一系列的药物代谢酶以及胞浆中的辅酶Ⅱ，经过氧化或还原或水解构成相应的中心代谢产品。
再与葡萄糖醛酸或其它氨基酸结合，构成水溶性的终究产品，排出体外。终究代谢产品的分子量大于200的经胆系从肠道排出，其他的则经肾脏泌出。
药物引起肝脏损害的机制可能为：
①药物及其中心代谢产品对肝脏的直接毒性作用，这类药肝可以预知;
②机体对药物的过敏反响或对药物特异质反响生成的中心代谢产品的过敏反响。是机体对药物及代谢产品或对药物及代谢产品与肝内大分子共价结合的复合物产生的免疫反响。这类药肝是不行预知的。
药肝的发病机制可通过改变肝细胞膜的物理特性和化学特性，按捺细胞膜上的K，Na -ATP酶、搅扰肝细胞的摄取进程、损坏细胞骨架功用、在胆汁中构成不行溶性的复合物等途径直接导致肝损伤，也可选择性损坏细胞成分，与要害分子共价结合，搅扰特殊代谢途径或结构进程，间接地引起肝损伤。
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