常见的可卡因制剂包括古柯叶和古柯茶、古柯糊、无可卡因碱和巴苏克。可卡因一般通过咀嚼古柯叶、经鼻吸入、静脉注射等方式滥用。它也可以用于性器官、口服和吸烟。滥用模式有三种:审判性滥用、情境性滥用和强制性滥用。可卡因能对人体产生多种作用，包括中枢神经兴奋，如提高警觉性、感觉愉快、精力充沛、自我感觉良好、增强自信心、能长时间从事高强度的体力和脑力工作，甚至能胜任平时不能承担的重活;能阻断神经传导，产生局部麻醉，是对眼、鼻、喉的粘液神经。
早期广泛用作眼、鼻、喉外科手术的麻醉剂，但由于盐酸可卡因的不稳定性和表面局部麻醉，可引起角膜混浊。现在临床上已经被一种毒副作用更小的新型麻醉剂所取代。心血管系统毒性明显，可引起心律失常、左心室增大、血管收缩、高血压、心肌梗死、冠状动脉硬化、脑血管意外、肠道缺血等。还能提高体温，诱发癫痫，抑制食欲;可卡因还可降低一氧化碳在肺部的扩散能力，引起剧烈胸痛和呼吸困难，即可卡因肺或“裂肺”。
可卡因有很强的心理依赖性。长期服用可卡因可导致精神障碍，又称可卡因精神病，有幻听、幻触和幻嗅。典型的就是皮下虫走蚁走的感觉，痒的不得了。长期大剂量使用后突然停药会导致抑郁、焦虑、易怒、疲劳、失眠和厌食。长期使用者会有一些独特的体征，如鼻中隔穿孔、角膜炎、过度打磨导致的牙齿损伤等。
